[发明专利]具有黄酮骨架结构的化合物作为帕金森症治疗药物的应用无效
| 申请号： | 201210244202.1 | 申请日： | 2012-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN102755312A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;葛广波;孙晓宇;夏杨柳;邹超;洪沫 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | A61K31/352 | 分类号： | A61K31/352;A61K31/7048;A61K45/00;A61P25/16;A61K31/198 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有黄酮骨架结构的化合物作为帕金森症治疗药物的应用，该类具有黄酮骨架结构的化合物是儿茶酚甲基化转移酶的抑制剂，该类化合物具体包括黄芩素、野黄芩素及其结构衍生物，可用做帕金森症治疗药物左旋多巴的增效剂。体外活性测定发现该类化合物抑制儿茶酚甲基化转移酶的IC50可达纳摩尔级，其中野黄芩素及其衍生物的COMT酶抑制活性优于已上市药物托卡朋。大鼠整体药代研究发现野黄芩素与左旋多巴联合使用后，可显著提高左旋多巴的血药浓度。此外，该类化合物不会经代谢激活产生活性中间体，不会与生物大分子形成毒性加合物，因此不会因代谢激活引发肝、肾毒性，提示该类化合物显示具有良好的成药前景。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 黄酮 骨架 结构 化合物 作为 帕金森 治疗 药物 应用 | ||
【主权项】：
1.具有黄酮骨架结构的化合物作为帕金森症治疗药物的应用，其特征在于：该类化合物是儿茶酚甲基化转移酶抑制剂，其结构通式如下：![]()
其中，R1为氢或羟基取代基；R2为氢或硝基取代基；R3为氢、羟基或葡萄糖醛酸取代基。
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