[发明专利]一种卡贝缩宫素的固相合成方法无效
申请号: | 201210255959.0 | 申请日: | 2012-07-23 |
公开(公告)号: | CN102796178A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | 姚程成;杨毅跃;康国伟;鲁尧;蒙相峰 | 申请(专利权)人: | 无锡市凯利药业有限公司 |
主分类号: | C07K7/16 | 分类号: | C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04 |
代理公司: | 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 | 代理人: | 曾少丽 |
地址: | 214261 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提出了一种卡贝缩宫素的固相合成方法,包括:由Rink Amide AM Resin依次偶联含Fmoc保护基氨基酸,得Fmoc-Cys(CH2CH2CH2COOCH2CH2CN)-Pro-Leu-Gly-Rink Amide AM Resin,再依次偶联剩余Fmoc-氨基酸,脱保护基,环化,得卡贝缩宫素-Amide AM Resin;裂解、纯化、冷冻干燥即得卡贝缩宫素。本发明采用一种新型巯基保护基,利用固相假稀释原理固相环化合成卡贝缩宫素,该合成工艺操作简单、成本低、环境友好,同时固相环化技术,极大地提高了纯度和收率。 | ||
搜索关键词: | 一种 卡贝缩宫素 相合 成方 | ||
【主权项】:
一种卡贝缩宫素的固相合成方法,包括:(Ⅰ)由Rink Amide AM Resin依次偶联含Fmoc保护基氨基酸,得Fmoc‑Cys(CH2CH2CH2COOCH2CH2CN)‑Pro‑Leu‑Gly‑Rink Amide AM Resin,再依次偶联剩余Fmoc‑氨基酸得:Tyr(Me)‑Ile‑Gln(Trt)‑Asn(Trt)‑Cys(CH2CH2CH2COOCH2CH2CN)‑Pro‑Leu‑Gly‑Rink Amide AM Resin,脱保护基得Tyr(Me)‑Ile‑Gln‑Asn‑Cys(CH2CH2CH2COOH)‑Pro‑Leu‑Gly‑Rink Amide AM Resin;环化,得卡贝缩宫素‑RinkAmideAM Resin;(Ⅱ)裂解、纯化、冷冻干燥得卡贝缩宫素。
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