[发明专利]一种咯萘啶类化合物及其用途有效
| 申请号： | 201210258442.7 | 申请日： | 2012-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN103570711A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 朱维良;张皓冰;王贺瑶;胡薇;蔡海燕;段李平;姚俊敏;陈凯先 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4745;A61P33/06 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;张皓 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种咯萘啶类化合物，其结构通式如下式I所示，其中R1、R2、R3和R4是作用位点，使得该类化合物具有抑制疟原虫体内PDE的活性。咯萘啶类化合物的结合自由能低于咯萘啶，使得该咯萘啶类化合物有比咯萘啶更高的抑制疟原虫体内PDE的活性，因此具有更强的抗疟活性。 |
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| 搜索关键词： | 一种 咯萘啶类 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种如下通式I所示的咯萘啶类化合物，![]()
其中，R1选自以下结构中：H、Cl、![]()
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X=F、Cl、Br或NH2；Y=-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3或(CH3)2CH-；R2选自以下结构中：H、![]()
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R3选自以下结构中：![]()
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R4选自以下结构：![]()
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其中，R1，R2，R3，R4不能同时为：Cl，H，![]()
以及![]()
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