[发明专利]苯胺苯并咪唑衍生物及其在制备抗凝血药物中的用途

摘要

本发明涉及一种新型的苯胺苯并咪唑衍生物及其在制备抗凝血药物中的用途。本发明的苯胺苯并咪唑衍生物是理想的凝血酶抑制剂，可用于预防或治疗血栓形成以及其他适应症包括心房颤动、急性冠状动脉综合征、急性症状性静脉血栓形成和缺血性脑卒中等。本发明的化合物首过效应较少，有效生物利用度高，在治疗与凝血酶功能有关的适应症时具有使用剂量少，副作用小的优点。

主权项

1.具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物：其特征在于：所述式(I)中：R₀₁代表C₁～C₁₂饱和烷基或C₂～C₁₂的不饱和烯基或炔基或烯炔基；R₀₂为任何一种前药基团；R₀₃为-CHN₄，-C₂H₂N₃，-C₂HN₂O₂或-CH₂N₂R_a，其中R_a为C_nH_2n+1，C_nH_2n-1，C_nH_2nCF₃，C_nH_2nOC_nH_2n+1，C_nH_2nC₆H₅，C_nH_2nC₆H₄X，C_nH_2nC₅H₄N，C_nH_2nC₄H₃N₂，CONH(C_nH_2n+1)，CON(C_nH_2n+1)(C_nH_2n+1)，C_nH_2nOCOC_nH_2nNH₂，C_nH_2nOCOC_nH_2nNH(C_nH_2n+1)，C_nH_2nOCOC_nH_2nN(C_nH_2n+1)(C_nH_2n+1)，其中，X为F、Cl、Br、I或式(II)表示的基团，式(II)中，Y为C_mH_2m+1，m为1～6之间的整数；上述的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物中，非交换性的氢可以为氘所取代。