[发明专利]一种氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物及合成方法和其在药物制剂中的应用有效
| 申请号： | 201210277577.8 | 申请日： | 2012-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN103275105A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 李小六;陈华;杨天宇;魏思楠;秦占斌;张平竹;王克让 | 申请（专利权）人： | 河北大学 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;C07D513/14;A61K31/542;A61P31/18 |
| 代理公司： | 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 | 代理人： | 白海静 |
| 地址： | 071002 *** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物，同时提供一种该类衍生物的合成方法以及其在药物制剂中的应用，所述的氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物可作为中间体原料，用于合成具有抗HIV病毒活性的化合物，所提供的氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物的合成制备方法，以部分保护的叠氮基糖为起始原料，经Staudinger反应把叠氮基转换成氮杂Wittig试剂，然后打开糖环，游离出来的醛基与氮杂Wittig试剂反应生成环亚胺，再与巯基乙酸成环得到部分羟基保护的双环产物，最终经保护基脱除得到目标产物，经柱色谱分离得到该化合物异构体的纯品，所得化合物异构体具有良好的抗HIV病毒活性，可在制备抗HIV病毒药物制剂中得以应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂糖 噻嗪烷酮 衍生物 合成 方法 药物制剂 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物，其化学通式如（Ⅰ）所示：![]()
其中R为氢原子或三苯甲基；X为次甲基或氮原子；P同为氢原子或异丙亚基。
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