[发明专利]一种他汀类中间体手性还原的方法无效
| 申请号： | 201210278179.8 | 申请日： | 2012-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN102766071A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 梅光耀;张智岳;方真荣;孟校威;张春娥 | 申请（专利权）人： | 浙江宏元药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C255/20 | 分类号： | C07C255/20;C07C253/30;C07C69/675;C07C67/31;C07B53/00 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 317016 浙江省台州市临海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种他汀类中间体手性还原的方法，属于药物有机合成技术领域。其包括以下工艺步骤：1）氮气保护下，将化合物I溶解在乙醚与乙醇组成的混合液中，并通过常规冷冻机降温至-30～-15℃，2）在上述物料中加入质量浓度为50%的甲氧基二乙基硼烷的乙醚溶液，乙醚溶液的加入量与化合物I的重量比为0.8～1.2:1，搅拌均匀；3）在温度-30～-15℃下，分3～5批加入氰基硼氢化钠或者钾硼氢，并在1～4小时内加完，氰基硼氢化钠或者钾硼氢的加入量与化合物I的重量比为0.2～0.5:1，加完后保温4～6小时，得到化合物R。本发明能够降低反应温度，降低了生产成本，达到了节能减排的目的。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 手性 还原 方法 | ||
【主权项】：
1.一种他汀类中间体手性还原的方法，其特征在于包括以下工艺步骤：1）氮气保护下，将如式①所示的化合物I溶解在乙醚与乙醇组成的混合液中，并通过常规冷冻机降温至-30～-15℃，![]()
式① 其中X为CN或Cl；2）在上述物料中加入质量浓度为50%的甲氧基二乙基硼烷的乙醚溶液，乙醚溶液的加入量与化合物I的重量比为0.8～1.2:1，搅拌均匀；3）在温度-30～-15℃下，分3～5批加入氰基硼氢化钠或者钾硼氢，并在1～4小时内加完，氰基硼氢化钠或者钾硼氢的加入量与化合物I的重量比为0.2～0.5: 1，加完后保温4～6小时，得到如式②所述的化合物R，![]()
式②。
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