[发明专利]一种治疗双向情感障碍及癫痫病药物拉莫三嗪的合成方法无效

专利信息
申请号: 201210295221.7 申请日: 2012-08-20
公开(公告)号: CN102766104A 公开(公告)日: 2012-11-07
发明(设计)人: 杨银芝;陈林;张宇 申请(专利权)人: 三金集团湖南三金制药有限责任公司
主分类号: C07D253/075 分类号: C07D253/075
代理公司: 常德市长城专利事务所 43204 代理人: 蔡大盛
地址: 415001 湖南省常德市经济*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 一种治疗双向情感障碍及癫痫病药物拉莫三嗪的合成方法,它是以2-氰基-(2,3-二氯苯基)-2-胍亚胺基乙腈和正丙醇(CH3CH2CH2OH)溶剂为原料,在反应罐中经一步环合反应,生成拉莫三嗪,其合成方法包括备料、制粗品、精制和过滤、干燥后得到拉莫三嗪成品。由于本发明的原料只有2-氰基-(2,3-二氯苯基)-2-胍亚胺基乙腈为起始原料和正丙醇(CH3CH2CH2OH)溶剂,没有强酸、强碱和其它有毒物质,采用一步环合反应制成,因此具有反应步骤少、收率高、操作简便、原料利用率高,避免了大量使用有毒有害物质,显著的降低了生产成本,具有很高的社会效益以及经济效益。
搜索关键词: 一种 治疗 双向 情感 障碍 癫痫病 药物 拉莫三嗪 合成 方法
【主权项】:
一种治疗双向情感障碍及癫痫病药物拉莫三嗪的合成方法,它是以2‑氰基‑(2,3‑二氯苯基)‑2‑胍亚胺基乙腈和正丙醇(CH3CH2CH2OH)溶剂为原料,在反应罐中经一步环合反应,生成拉莫三嗪,其特征是:所述拉莫三嗪的合成方法包括如下步骤:1.备料:按2‑氰基‑(2,3‑二氯苯基)‑2‑胍亚胺基乙腈和正丙醇(CH3CH2CH2OH)的重量配比1:5~20备齐原料;2、制粗品:将原料放入反应罐中进行环合反应,环合反应的时间为0.5‑8小时,反应温度在60‑900C,反应毕,溶液冷却至0~200C析晶0.5‑8小时,过滤得到拉莫三嗪粗品;3.精制:将生成的拉莫三嗪粗品,放在精制罐中,按拉莫三嗪粗品与正丙醇溶液比例1:5~20加入正丙醇溶液,升温60‑700C,使拉莫三嗪粗品全部溶解,再加入拉莫三嗪粗品量5‑10%的活性炭,升温至回流,搅拌时间半小时;4.过滤、干燥:将上述精制液过滤,滤液冷却析晶,冷却温度为5‑100C,冷却时间在0.5‑10小时,有白色拉莫三嗪析出,过滤,得到拉莫三嗪湿精品,用双锥回转干燥机干燥2‑3小时,得到拉莫三嗪成品。
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