[发明专利]3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201210298524.4 申请日: 2012-08-21
公开(公告)号: CN102807557A 公开(公告)日: 2012-12-05
发明(设计)人: 程坚;敖桂珍;贾佳 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: C07D339/04 分类号: C07D339/04;C07D409/04;A61K31/385;A61K31/4365;A61P9/10;A61P7/02
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 常亮
地址: 215123 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及药物领域,具体的说是涉及3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用。本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物,具有式I或式II所示结构是全新结构的化合物。实验表明本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物在细胞模型上对神经元具有直接的保护作用,并显著抑制脑内炎症细胞过度的炎症应答;在动物模型中3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮明显减少小鼠局灶性脑缺血脑梗塞体积。因此,本发明提供了3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防或治疗脑中风类疾病药物中的应用。
搜索关键词: 二硫环 戊烯 酮类 化合物 及其 应用
【主权项】:
1.一种3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物,其特征在于,具有式I或式II所示结构,其中Y选自S、O或NHOH;Ar1选自萘基、苯基、噻吩、呋喃、吡咯、咪唑、噻唑、吡唑、吡啶;Ar1上取代基为一取代、二取代或三取代基,取代基彼此独立地选自-H、-OH、-NH2、-X、-SO2CH3、-SO2NH2、-CN、-NO2、-COOH、Ar-或R-、RO-、XR-、RNH-、NH2R-、NO2OR-、HOOCR-,其中X为F、Cl、Br、I,R代表1~8碳原子的烷基;Ar2COO选自烟酸、阿司匹林、双氯芬酸、酮洛芬或布洛芬的羧酸残基。
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