[发明专利]18F-标记的叶酸类

摘要

本发明涉及新的18F-叶酸放射性药物，其中氟-18是通过三唑-或四唑-连接基共价连接到叶酸或其衍生物，它们的制备方法，以及它们在诊断和监测癌症和炎症和自身免疫疾病的治疗中的用途。

主权项

1.具有式II的化合物其中X₁至X₅相互独立地是C或N，R₁和R₂相互独立地是H、Hal、-OR′、-NHR′、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷酰基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、(C1-C12烷氧基)羰基和(C1-C12烷基氨基)羰基，其中R′是H或C1-C6烷基，R₃、R₄相互独立地是H、甲酰基、亚氨基甲基、亚硝基、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷酰基、卤素取代的C1-C12烷酰基，R₅是H、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂烷酰基、C₂-C₁₂链烯基、C₂-C₁₂炔基、(C₁-C₁₂烷氧基)羰基和(C₁-C₁₂烷基氨基)羰基，R₆、R₇相互独立地是直链或支链C₁-C₁₂烷基，其是未取代的或者被以下至少一个取代：CN、Hal、或NO₂，或者式III基团-S₁-Ar₁-S₂-¹⁸FIII其中S₁和S₂相互独立地是单键或间隔基单元，选自直链或支链C1-C12烷基，其是未取代的或者被以下至少一个取代：CN、Hal、或NO₂，并且其中一个或多个非-相邻的CH₂基团可以独立地被以下代替：-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-NR′-、-N＝、-NR′-CO-、-CO-NR′-、-NR′-CO-O-、-O-CO-NR′-、-NR′-CO-NR′-、-CH＝CH-、-C≡C-、-S-、-SO₃R′-、-PR′-，或者5-或6-元芳香环，该芳香环是未取代的或者被以下取代：CN、Hal、NO₂、COR′或COOR′，其中R′表示H或C₁-C₆烷基，和Ar₁是三唑或四唑，条件是R₆和R₇中的一个是式III的基团，m是0或1，p是0、1或2，和q具有1至7的值。