[发明专利]双环稠杂环化合物及其用途和药物组合物有效
| 申请号： | 201210301563.5 | 申请日： | 2012-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN103626783A | 公开（公告）日： | 2014-03-12 |
| 发明（设计）人： | 沈竞康;丁健;蒙凌华;孟韬;周华勇;马兰萍;胡定宇;王昕;王艺;陈奕 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;C07D471/04;C07D495/04;C07D401/14;C07D487/04;A61K31/506;A61K31/4709;A61K31/517;A61K31/519;A61K31/501;A61K31/502;A61K31/444;A |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;王荣 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 发明提供了一类如下通式(I)表示的双环稠杂环化合物或其异构体或其药学上可接受的盐及其用途。具体地，所述化合物可用作PI3K抑制剂，因此可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病和病症。本发明还涉及含有这类化合物作为PI3K抑制剂的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 双环稠 杂环化合物 及其 用途 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.一种具有如下通式(I)表示的双环稠杂环化合物或其异构体或其药学上可接受的盐：![]()
其中，环A是与环B稠合的含有1-3个N原子的6元杂芳环，环B是苯环或者含有1-3个选自N、O和S中的杂原子且杂原子非必须地被C1-C6烷基取代的5元或6元杂芳环，R1为含有1-3个选自N、O和S中的杂原子的6元杂芳基，所述杂芳基非必须地被1-3个选自氨基和C1-C6烷基中的基团所取代，R2选自氢、氨基和C1-C6烷基中，R3为-SO2NHR4或-NHSO2R4，其中R4为取代或未取代的苯基，所述苯基的取代基为卤素或C1-C6烷基，X为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、氨基、氰基或羟基。
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