[发明专利]2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法

摘要

本发明公开了一种2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，本发明的合成方法是以取代的邻卤苯甲酸为原料与醇反应，得到相应的取代酸酯；与丙烯腈反应得2-（2’-氰基烯基）苯甲酸酯衍生物中间体；在醇盐的条件下闭环得2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物。本方法具有反应步骤少、收率高的优点。

主权项

1.一种2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于：化学反应式如下：， 所得的，其中R₁、R₂和R₃独立选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或苯基及取代苯基；所述的化学合成方法为：（A）、取邻卤苯甲酸衍生物和醇，搅拌溶解，室温下加入SOCl₂，滴毕在回流下进行酯化反应，反应结束后，浓缩反应液，之后加入水，萃取，合并有机相，干燥浓缩得相应邻卤苯甲酸酯；（B）、取上步所得的邻卤苯甲酸酯，随后在强极性非质子溶剂中，在有机碱、钯及催化剂的条件下，与丙烯腈进行加热回流反应，反应结束后，冷却至室温，加入到冰水中，萃取，干燥浓缩，得2-（2’-氰基烯基）苯甲酸酯中间体；（C）、取上步所得的2-（2’-氰基烯基）苯甲酸酯中间体，在有机碱、醇盐及催化剂的条件下，进行闭环反应，反应后过滤浓缩，加入到水中，萃取，干燥浓缩，重结晶，得2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物。