[发明专利]带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201210306272.5 申请日: 2012-08-27
公开(公告)号: CN102784134A 公开(公告)日: 2012-11-21
发明(设计)人: 唐于平;李念光;段金廒 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: A61K31/216 分类号: A61K31/216;A61K31/4245;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 杨海军
地址: 210029 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
搜索关键词: 带有 一氧化氮 供体 芳香 衍生物 制备 治疗 恶性肿瘤 疾病 药物 中的 应用
【主权项】:
1.具有通式(Ⅰ)所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其中A代表下列官能团:3,4-二羟基苯基或3-甲氧基-4-羟基苯基;R1代表丙基、丁基、戊基、已基或2-丁烯基。
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