[发明专利]经甲磺酰化的制备N取代的吡咯烷衍生物的方法有效
| 申请号： | 201210329999.5 | 申请日： | 2008-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN102838589A | 公开（公告）日： | 2012-12-26 |
| 发明（设计）人： | 王学超;王六堂;张斌;何兆权 | 申请（专利权）人： | 成都地奥制药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明涉及具有式（I）结构的N-取代的吡咯烷衍生物，及其作为DPP-IV抑制剂用于治疗和/或预防糖尿病以及其它与DPP-IV相关的疾病的治疗活性物质。 |
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| 搜索关键词： | 经甲磺酰化 制备 取代 吡咯烷 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种通式化合物I的制备方法，包括以下步骤：![]()
且通式化合物I中X是羰基、亚甲基或共价键；n是0或1或2或3；R是选自C1-C8的烷基、苯基、苯烷基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、米唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、恶唑基、异恶唑基、喹咛基、异喹啉基、吲哚基、异吲哚基及其苯并稠合类似物的芳香环，及其上述基团的一个或多个碳原子上被取代且取代基选取自Ｃ1-Ｃ8的烷基、羟基、Ｃ1-Ｃ8的烷氧基、氨基、Ｃ1-Ｃ8的烷氨基、Ｃ1-Ｃ8的酰胺基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、羧基和Ｃ1-Ｃ8的烷氧基羰基；（1）以Boc-甘氨酸和脯氨酸甲酯为原料，以DCC和HOBT为脱水剂，制备式ⅡBoc-甘脯甲酯；式Ⅱ用氨的饱和甲醇溶液氨解得式ⅢBoc-甘脯酰胺，式Ⅲ经三氯氧磷脱水得式Ⅳ，式Ⅳ经三氟乙酸脱保护基得中间体式V；![]()
（2）以式Ⅺ醛与乙二胺反应再用硼氢化钠还原生成式Ⅻ单取代乙二胺，式Ⅻ 在碳酰咪唑作用下环化生成式ⅩⅢ取代咪唑烷酮，式ⅩⅢ用溴乙酸甲酯烃化生成式ⅩⅣ，式ⅩⅣ还原得式XV，式XV甲磺酰化后再与式V甘脯二肽衍生物偶联得通式化合物I。![]()
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