[发明专利](3S, 4R)-3-胺基-4-甲基哌啶-1-羧酸叔丁酯的制备方法有效
| 申请号： | 201210334115.5 | 申请日： | 2012-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN103664743A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 孙海燕;彭宣嘉;汪秀;何亮;吴颢;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(3S,4R)-3-胺基-4-甲基哌啶-1-羧酸叔丁酯的高立体选择性的制备方法。主要解决以往文献报道该类化合物的合成路线长和立体选择性差的问题。本发明以化合物R)-1-(1-叔丁氧羰基)-4-氧代-3-哌啶基肼-1,2-二羧酸二苄酯为起始原料，在碱性条件下发生叶立德反应得到(S)-1-(1-叔丁氧羰基)-4-亚甲基-3-哌啶基肼-1，2-二羧酸二苄酯。之后在金属氢化催化剂和氢气作用下催化氢化得到（3S,4R）-3-肼基-4-甲基哌啶基-1-羧酸叔丁酯,最后在金属氢化催化剂和氢气的作用下，还原得到（3S,4R）-3-胺基-4-甲基哌啶基-1-羧酸叔丁酯。总收率为34.5%。 | ||
| 搜索关键词： | 胺基 甲基 哌啶 羧酸 叔丁酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
(3S, 4R)‑3‑胺基‑4‑甲基哌啶‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法，其特征是，包括以下步骤：第一步：以化合物(R)‑1‑(1‑叔丁氧羰基)‑4‑氧代‑3‑哌啶基肼‑1, 2‑二羧酸二苄酯为起始原料，在碱性条件下发生叶立德反应得到(S)‑1‑(1‑叔丁氧羰基)‑4‑亚甲基 ‑3‑哌啶基肼‑1，2‑二羧酸二苄酯；第二步：(S)‑1‑(1‑叔丁氧羰基)‑4‑亚甲基 ‑3‑哌啶基肼‑1，2‑二羧酸二苄酯在金属氢化催化剂和氢气的作用下得到（3S,4R）‑3‑肼基‑4‑甲基哌啶基‑1‑羧酸叔丁酯；第三步：（3S,4R）‑3‑肼基‑4‑甲基哌啶基‑1‑羧酸叔丁酯在金属氢化催化剂和氢气的作用下，还原得到（3S,4R）‑3‑胺基‑4‑甲基哌啶基‑1‑羧酸叔丁酯。
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