[发明专利]一种伊伐布雷定新的合成方法及其新的中间产物有效
| 申请号： | 201210334804.6 | 申请日： | 2012-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN102827080A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | 刘德龙;朱万里 | 申请（专利权）人： | 江苏宇田生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;C07C235/40;C07C231/02 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 杜静静 |
| 地址： | 222100 江苏省连云港*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种伊伐布雷定新的合成方法及其新的中间产物。本发明鉴于目前伊伐布雷定（化合物I）巨大的药用价值以及其合成的较大难度，提供一组新的苯并环丁烷化合物和合成它们的方法以及由他们合成伊伐布雷定的方法，亦即提供了伊伐布雷定新的合成方法。该方法合成路线短，操作简单，制备方法简单，成本低廉，大大降低伊伐布雷定的合成难度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 布雷 合成 方法 及其 中间 产物 | ||
【主权项】：
一种伊伐布雷定新的合成方法，包括如下步骤：A. (1S)‑4,5‑二甲氧基苯并环丁烷‑1‑羧酸在适当的溶剂中与N‑甲基‑3‑卤代丙胺发生成酰胺化反应得到中间体化合物II；B. 中间体化合物II在适当的溶剂中，进行羰基还原得到中间体化合物III；C. 中间体化合物III与化合物IV进行取代反应得到化合物I即伊伐布雷定。
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