[发明专利]一种透膜肽介导的反义抗菌剂及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 201210335017.3 | 申请日： | 2012-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN102827251A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | 罗晓星;孟静茹;马雪;薛小燕;贾敏;侯征;达飞;桑国军 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;A61K48/00;A61K47/48;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京中知法苑知识产权代理事务所(普通合伙) 11226 | 代理人： | 常玉明;张兰海 |
| 地址： | 710032 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开一种透膜肽介导的反义抗菌剂，包含PLNA787，所述的PLNA787为透膜肽(KFF)3K与LNA787之间以半胱氨酸-〔4-(N-马来酰亚胺甲基)-1-环己酰胺〕-己烷进行连接，以固相合成法制备而得。本发明的透膜肽介导的反义抗菌剂以细菌治病基因为靶点，具有高特异性、高效性、低毒、安全等优点，对耐药菌的生长具有显著的抑制作用，尤其可以显著拮抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的生长。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 透膜肽介导 反义 抗菌剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种透膜肽介导的反义抗菌剂，其特征在于：包含(KFF)3K-Cys-SMCC-C6-LNA787，所述的(KFF)3K-Cys-SMCC-C6-LNA787为透膜肽(KFF)3K与LNA787之间以半胱氨酸-〔4-(N-马来酰亚胺甲基)-1-环己酰胺〕-己烷进行连接；所述LNA787的序列为5'-T+*GA+CT*C+GCC*A+C+CA*GTAA*TA+T+*T-3'，其中A为腺嘌呤核苷酸单体，T为胸腺嘧啶核苷酸单体，C为胞嘧啶核苷酸单体，G为鸟嘌呤核苷酸单体；*X代表硫代修饰，X+代表LNA修饰，X为A、T、C或G；所述硫代修饰的核苷酸如式（Ⅰ）所示，所述LNA修饰的核苷酸结构中2′-O位和4′-C位通过缩水作用形成氧亚甲基桥，并连接成环形，如式（Ⅱ）所示：![]()
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