[发明专利]一种雷替曲塞中间体的合成方法

摘要

本发明公开了一种雷替曲塞的中间体的合成方法，包括以下步骤：a.将N-（5-氨基-2-噻吩甲酰）-L-谷氨酸二乙酯和碘甲烷由两个进料注射口等摩尔泵入高通量-微通道反应器；b.反应器置于35℃～45℃的恒温水浴中，反应液以5～13mL/min的流速通过高通量-微通道反应器进行反应，收集出口反应液，降至室温，先向其中加入水和乙酸乙酯，再用乙酸乙酯将反应液萃取两次，合并有机层；水层用无水碳酸钠碱解后，再用乙酸乙酯萃取碱解后的水相，合并反应液萃取的有机层及水层碱解后萃取的有机层，用无水硫酸镁干燥，过滤，减压除去溶剂即得。本发明所述的合成方法科学合理，产物收率和纯度高，适宜推广应用。

主权项

一种雷替曲塞中间体的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：a.将N‑（5‑氨基‑2‑噻吩甲酰）‑L‑谷氨酸二乙酯和2，6‑二甲基吡啶溶解于干燥后的DMF中，碘甲烷溶解于DMF中作为反应液，再分别由两个进料注射口等摩尔泵入高通量‑微通道反应器；b.将高通量‑微通道反应器置于35℃～45℃的恒温水浴中，混合后的反应液以5～13mL/min的流速通过反应器进行反应，收集出口的反应液，降至室温，先向其中加入水和乙酸乙酯，再用乙酸乙酯将反应液萃取两次，合并有机层；水层用饱和的无水碳酸钠溶液碱解后，再用乙酸乙酯萃取碱解后的水相，合并反应液萃取的有机层及水层碱解后萃取的有机层，用无水硫酸镁干燥，过滤，减压除去溶剂得N‑（5‑甲胺基‑2‑噻吩甲酰）‑L‑谷氨酸二乙酯。