[发明专利]一种厄贝沙坦的合成方法有效
| 申请号： | 201210347291.2 | 申请日： | 2012-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN102875534A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 王建军;江跃;肖鸿;于迎春;江晓漫 | 申请（专利权）人： | 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 519030 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供利用无机盐氧化还原体系合成厄贝沙坦中间体5-(4’-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑的方法，也提供了一条较为绿色的合成厄贝沙坦的新路线。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 厄贝沙坦 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种合成厄贝沙坦的方法，包括下述步骤：(1)5‑(4’‑甲基联苯‑2‑基)‑1H‑四氮唑、三苯甲基氯、三乙胺，在二氯甲烷中反应，得到5‑(4’‑甲基联苯‑2‑基)‑1‑三苯甲基‑1H‑四氮唑。(2)5‑(4’‑甲基联苯‑2‑基)‑1‑三苯甲基‑1H‑四氮唑、无机盐氧化剂、无机盐还原剂，在二氯甲烷和水中反应，生成5‑(4’‑溴甲基联苯‑2‑基)‑1‑三苯甲基‑1H‑四唑。(3)5‑(4’‑溴甲基联苯‑2‑基)‑1‑三苯甲基‑1H‑四唑、2‑丁基‑1，3‑二氮杂螺环[4.4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮氯化氢、四丁基溴化铵、无机碱，在二氯甲烷和水中，反应得到2‑丁基‑3‑[2’‑(1‑三苯甲基‑1H‑四唑‑5‑基)‑联苯‑4‑基甲基‑1，3‑二氮杂螺环[4.4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮。(4)2‑丁基‑3‑[2’‑(1‑三苯甲基‑1H‑四唑‑5‑基)‑联苯‑4‑基甲基‑1，3‑二氮杂螺环[4.4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮、酸，在醇和水中，反应得到2‑丁基‑3‑[[2‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯基‑4‑基]甲基]‑1，3‑二氮杂螺环[4，4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮盐。(5)2‑丁基‑3‑[[2‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯基‑4‑基]甲基]‑1，3‑二氮杂螺环[4，4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮盐与碳酸氢钠，在乙醇、水的混合液中，反应得到厄贝沙坦。
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