[发明专利]手性巴氯芬的制备方法有效
| 申请号： | 201210351053.9 | 申请日： | 2009-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN102863347A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | 李靖;冀蕾 | 申请（专利权）人： | 孟坤 |
| 主分类号： | C07C229/34 | 分类号： | C07C229/34;C07C227/32 |
| 代理公司： | 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11333 | 代理人： | 胡敬红 |
| 地址： | 100085 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及“手性巴氯芬的制备方法”，属于手性化合物的合成领域。该方法的合成路线是：以3-(4-氯苯基)戊二酸为起始原料缩合制得3-(4-氯苯基)戊二酸酐；3-(4-氯苯基)戊二酸酐在手性催化剂作用下制得关键中间体(S)-3-(4-氯苯基)戊二酸单酯；再经过Curtius重排（或Hofmann重排）反应制得手性巴氯芬。本发明方法反应步骤简短、操作简便、产品ee值高、成本低、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 巴氯芬 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性巴氯芬的制备方法，包括如下步骤：![]()
（1）制备中间体(S)-3-(4-氯苯基)戊二酸单酯，所述单酯为甲酯,乙酯,丙酯或异丙酯；（2）(S)-3-(4-氯苯基)戊二酸单酯经过氨解、霍夫曼重排反应制得(R)-巴氯芬(II)。
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