[发明专利]一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201210364524.X | 申请日： | 2012-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN102885786A | 公开（公告）日： | 2013-01-23 |
| 发明（设计）人： | 邵伟;徐洪燕 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | A61K9/19 | 分类号： | A61K9/19;A61K31/337;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 彭成 |
| 地址： | 250014 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，是通过以下制备方法制备得到的：将多西他赛、Pluronic类表面活性剂及二嵌段共聚物共同溶解于有机溶剂中，在水浴条件下减压旋转蒸发除去有机溶剂，真空放置，得干燥透明的药膜；将药膜水浴加热，固体骨架融化后，加同温度的水水化，冷却至室温，得透明的多西他赛混合胶束溶液；向多西他赛混合胶束溶液中加入冻干保护剂，微孔滤膜除菌，冷冻干燥，即得多西他赛的混合胶束冻干制剂，其平均粒径在17～25nm。本发明的载多西他赛的混合胶束冻干制剂，大大提高了多西他赛的溶解度，且制备的胶束粒径小，包封率高，稳定性好，具有被动靶向和长循环等特点，有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 载多西 混合 胶束 制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，其特征在于：是通过以下制备方法制备得到的：将3～7mg的多西他赛、25～175mg的Pluronic类表面活性剂及25～175mg的二嵌段共聚物共同溶解于15ml有机溶剂中，溶解并充分混匀后，在40～60℃水浴条件下减压旋转蒸发除去有机溶剂，真空放置8～12h，得干燥透明的药膜；将药膜水浴加热至40～70℃，固体骨架融化后，加3～15ml的同温度的水水化，冷却至室温，得多西他赛混合胶束溶液；向多西他赛混合胶束溶液中加入2%的冻干保护剂，微孔滤膜除菌，冷冻干燥，即得多西他赛的混合胶束冻干制剂。
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