[发明专利]一种肽的固相合成方法及其合成的肽无效
| 申请号： | 201210364825.2 | 申请日： | 2012-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN102875639A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 王宇恩;陈永汉;刘剑;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K1/06 | 分类号： | C07K1/06;C07K1/04;C07K14/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种含不对称二硫键的肽的固相合成方法，以及由此方法合成的肽。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 相合 成方 及其 合成 | ||
【主权项】：
一种含不对称二硫键的肽的合成方法，其包括以下步骤：(1)合成与固相载体2‑CTC树脂相连接的肽，所述肽包含三个或三个以上的半胱氨酸或高半胱氨酸的残基，其中两个所述半胱氨酸或高半胱氨酸的侧链各自被S‑烷基‑硫基保护基团保护，其中所述烷基为未被取代的或被芳基、芳氧基、烷氧基、其卤代变体或卤素进一步取代，其中两个保护基为相同或不同，其中其余的半胱氨酸或高半胱氨酸的侧链被三苯甲基‑、叔丁基‑、乙酰氨基甲基‑、烷基化的乙酰氨基甲基‑、烷基化的三苯甲基‑保护基团保护，(2)使所述肽与S‑烷基‑硫基保护基团去除剂反应，(3)使所述肽在氧气存在下且在无非均相催化剂存在下形成不对称二硫键，(4)裂解肽树脂得到含不对称二硫键的肽。
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