[发明专利]一种合成手性螺环吡唑啉酮的方法有效
| 申请号： | 201210373123.0 | 申请日： | 2012-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102850274A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 王兴旺;张金鑫 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D231/54 | 分类号： | C07D231/54;C07D409/04;B01J31/02 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成手性螺环吡唑啉酮的方法，以α,β-不饱和甲基酮、不饱和吡唑啉酮衍生物为反应物，在手性金鸡纳碱衍生的伯胺催化下，以邻氟苯甲酸为添加剂，在苯类溶剂中制备手性螺环吡唑啉酮的方法。此方法反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，官能团兼容性高，收率最高达98%，非对映选择性为88:12，ee值为99%，是一种全新的高效合成具有重要药用价值和不对称合成价值的手性螺环吡唑啉酮类化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 吡唑 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：以α,β-不饱和甲基酮以及不饱和吡唑啉酮衍生物为反应物，以手性金鸡纳碱衍生的伯胺为催化剂，以邻氟苯甲酸为添加剂，在苯类溶剂中，室温下反应得到产物手性螺环吡唑啉酮；其中，所述α,β-不饱和甲基酮化学结构式为：![]()
，其中，Ar为芳基，选自4-溴苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-三氟甲基苯基、1-萘基、2-噻吩、2,4-二甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-异丙基苯基、4-甲基苯基中的一种；所述不饱和吡唑啉酮衍生物的化学结构式为：![]()
，其中，Ar为芳基，选自4-氟苯基、3,5-二甲氧基苯基、4-氯苯基、3-甲基苯基中的一种。
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