[发明专利]一种头孢菌素类药物中间体的制备方法有效
申请号: | 201210375480.0 | 申请日: | 2012-09-29 |
公开(公告)号: | CN102924325A | 公开(公告)日: | 2013-02-13 |
发明(设计)人: | 谭端明;赵晋 | 申请(专利权)人: | 深圳信立泰药业股份有限公司;山东信立泰药业有限公司 |
主分类号: | C07C251/38 | 分类号: | C07C251/38;C07C251/66;C07C249/12 |
代理公司: | 深圳市科吉华烽知识产权事务所(普通合伙) 44248 | 代理人: | 胡吉科 |
地址: | 518040 广东省深圳市福田*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及一种头孢菌素类药物中间体的制备方法,该方法以2-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯为起始原料,用溴化物/硫酸钠-过氧化氢-氯化钠加合物为溴代试剂,在酸性试剂条件和光照作用下于有机溶剂中反应得到。本发明为一种新的头孢菌素类药物中间体的制备方法,降低了生产过程中对生产设备的腐蚀和对环境的污染,反应条件温和可控,溴代试剂利用率高,得到的产品的纯度高、收率高,经简单纯化后可直接用于后续环合反应,降低了生产成本,具有极高的产业化价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 头孢菌素 类药物 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式Ⅰ结构的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法,其特征在于:该方法包括:以式Ⅱ结构的2-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯为起始原料,用溴化物/硫酸钠-过氧化氢-氯化钠加合物为溴代试剂,在酸性试剂条件下和光照作用下于有机溶剂中反应得到;
其中,式Ⅰ、式Ⅱ结构中R1为甲基或乙基;R2为甲基、乙基、叔丁基或羧甲基。
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