[发明专利]氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201210375616.8 | 申请日： | 2012-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102871994A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;洪沫;葛广波;宁静;邹超 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | A61K31/192 | 分类号： | A61K31/192;A61K47/40;A61P29/00;A61K31/167 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物及其制备方法，此抗炎镇痛前药主要成分为全新化合物氟比洛芬对乙酰氨基酚酯，通过采用环糊精包合工艺，将氟比洛芬对乙酰氨基酚酯溶于有机溶媒中，加入环糊精或其衍生物水溶液中，搅拌，干燥后形成易溶于水的包合物。包合物可进一步与适当辅料混合制成口服片剂，或胶囊剂。本发明能显著增大药物溶解度和溶出速度，处理后药物在水中的溶解度比原料药提高了10~100倍，在溶出介质中45分钟的累积溶出百分率亦大大提高，因此其改善了疏水性药物氟比洛芬对乙酰氨基酚酯的口服吸收率。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 氨基 环糊精 包合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物，其特征在于：该环糊精包合物由药物活性成分氟比洛芬对乙酰氨基酚酯和环糊精或其衍生物组成；氟比洛芬对乙酰氨基酚酯和环糊精或其衍生物的摩尔比为5:1~1:20；所述环糊精或其衍生物为β‑环糊精、羟丙基‑β‑环糊精、羟乙基‑β‑环糊精、甲基‑β‑环糊精、磺酸基‑β‑环糊精中的一种或几种混合物。
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