[发明专利]一种脉冲缓释口服制剂及其制备方法

摘要

本发明公开一种脉冲缓释口服制剂及其制备方法。所述脉冲缓释口服制剂包括缓释药物片芯和时滞衣层；所述缓释药物片芯包括缓释药物微丸和片芯辅料；所述的缓释药物微丸包括：空白丸心，50～80%；膨胀层，2～10%；主药层，3～20%和缓释衣层，10～30%。该制备方法包括步骤：（1）将膨胀层、主药层和缓释衣层在搅拌下分别加入包括水和/或C1～C4的醇的良性溶剂中，然后依次包裹到空白丸心上，再收集形成的缓释药物微丸；（2）将缓释药物微丸与片芯辅料混合，直接压片制成缓释药物片芯；（3）在缓释药物片芯外包裹时滞衣层，即得。本发明的脉冲缓释口服制剂由同一种微丸快速释放和缓慢释放药物，且吸收稳定、安全性高，个体差异小，毒副作用低。

主权项

一种脉冲缓释口服制剂，其特征在于，其包括缓释药物片芯和包被所述缓释药物片芯的时滞衣层，所述时滞衣层与所述缓释药物片芯的重量比为1︰10～3︰10；所述的缓释药物片芯包括缓释药物微丸和片芯辅料，所述的缓释药物微丸和所述的片芯辅料的重量比为1︰4～1︰1；所述的缓释药物微丸包括空白丸心、包被在所述空白丸心外面的膨胀层、包被在所述膨胀层外面的主药层和包被在所述主药层外面的缓释衣层；其中，空白丸心，50～80%；膨胀层，2～10%；主药层，3～20%；缓释衣层，10～30%；所述百分比为各组分占微丸总重量的重量百分比；所述的膨胀层包括膨胀剂和膨胀层黏合剂；所述的主药层包括主药和辅料，所述的辅料包括黏合剂和润滑剂；所述缓释衣层的材料选自丙烯酸树脂RS、丙烯酸树脂NE和乙基纤维素中的任一种或多种；所述的片芯辅料包括膨胀性赋形剂和黏合剂；所述的时滞衣层包括30～80%的水不溶且低渗透性材料，8～60%的水不溶但高渗透性材料，5～13%的增塑剂和3～5%的润滑剂，所述的百分比为各组分占时滞衣层的重量百分比；所述的水不溶且低渗透性材料选自丙烯酸树脂RS、丙烯酸树脂NE、聚醋酸乙烯酯和乙基纤维素中的任一种或多种；所述的水不溶但高渗透性材料选自丙烯酸树脂RL、醋酸纤维素和羟丙基甲基纤维素中的任一种或多种。