[发明专利]曲美他嗪的制备方法有效
| 申请号： | 201210379589.1 | 申请日： | 2012-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102850296A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 何茂群;苗得足;王龙科;黄文涛;曹光伟;刘洋;张鹏 | 申请（专利权）人： | 瑞阳制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 马俊荣 |
| 地址： | 256100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种曲美他嗪的制备方法，属于药物化合物的制备领域。采用2,3,4-三甲氧基苯甲醛和哌嗪为原料，以甲酸作为催化剂，在2,3,4-三甲氧基苯甲醛与哌嗪中加入溶剂和甲酸反应，然后蒸除溶剂，将反应液pH调至11～13，然后回流、酸化、旋蒸，即得曲美他嗪。本发明采用了还原胺化反应，在甲酸作为催化剂的条件下一步合成曲美他嗪，产率高达83～92%，同时避免了使用贵金属钯催化剂，从而降低了合成成本。避免使用危险性较高的LiAlH4和NaBH4，增强了实验的安全性，同时有利于曲美他嗪的大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种曲美他嗪的制备方法，采用2,3,4‑三甲氧基苯甲醛和哌嗪作为原料，其特征在于：采用甲酸作为催化剂制备曲美他嗪。
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