[发明专利]地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201210385724.3 申请日: 2012-10-12
公开(公告)号: CN102924550A 公开(公告)日: 2013-02-13
发明(设计)人: 孙进;何仲贵;张又夕;王永军;孙英华;刘晓红 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07H19/12 分类号: C07H19/12;C07H1/00;A61P35/00
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 李宇彤
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明属于医药技术领域,公开了一种治疗骨髓异常综合征的药物地西他滨的5’-O-氨基酸酯类前药和其制备方法。本发明对地西他滨进行有目的的结构修饰,使地西他滨与不同氨基酸结合,设计并合成(I)结构的化合物地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药。在(I)中,R为氨基酸,优选L-缬氨酸、D-缬氨酸、L-异亮氨酸、L-苯丙氨酸或L-色氨酸。本发明的前药与口服地西他滨相比生物利用度提高显著,有望开发出一种疗效更确切的治疗骨髓异常综合征的载体前药。
搜索关键词: 氨基酸 酯类前药 及其 制备 方法
【主权项】:
1.地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药,其特征在于:地西他滨的5’位羟基被氨基酸酯化,其结构通式如下:其中R是氨基酸残基。
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