[发明专利]一种β-胸苷的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210387180.4 申请日: 2012-10-12
公开(公告)号: CN102863493A 公开(公告)日: 2013-01-09
发明(设计)人: 朱满洲;汪恕欣;孟祥明;宁中伟;徐三能;强泽明 申请(专利权)人: 安徽金太阳生化药业有限公司;安徽大学
主分类号: C07H19/073 分类号: C07H19/073;C07H1/00
代理公司: 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 代理人: 吴启运
地址: 236200 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种β-胸苷的制备方法,是以5-甲基尿苷为原料与硅基保护试剂反应保护两个羟基,再与卤代试剂发生反应,最后还原氢化并脱保护制备β-胸苷。本发明通过采用硅基保护的方法避免在反应过程中使用丙酰溴,从而有效的提高了收率,避免了对设备的腐蚀,总收率达到90%以上。
搜索关键词: 一种 制备 方法
【主权项】:
一种β‑胸苷的制备方法,包括羟基保护、卤化反应、还原反应、脱保护基和后处理各单元过程,其特征在于:所述羟基保护是将5‑甲基尿苷溶于溶剂中,加入硅基保护试剂,于‑5~25℃反应2小时得到中间体I,其中硅基保护试剂与5‑甲基尿苷的摩尔比为1.0‑1.5:1;所述卤化反应是向所述中间体I中加入卤化试剂,于50‑80℃反应10‑16小时得到中间体II,所述卤化试剂为四氯化碳和三苯基膦,其中三苯基膦与中间体I的摩尔比为1.2‑3:1,四氯化碳与中间体I的摩尔比为5‑10:1;所述还原反应是将所述中间体II和还原性金属催化剂加入溶剂中,加碱调pH值8‑10,在氢气气氛中于20‑65℃反应10‑20小时,得到中间体III,其中还原性金属催化剂的添加量为所述中间体II质量的10‑30%;所述脱保护基是将所述中间体III溶于溶剂中,在去保护试剂的存在下于0‑60℃反应2‑4小时,得到目标产物β‑胸苷,其中去保护试剂与中间体III的摩尔比为0.1‑10:1。
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