[发明专利]人雌激素受体α36亚型选择性调节剂

摘要

本发明公开了人雌激素受体α36亚型的选择性调节剂，以及这种调节剂在制备和防治雌激素受体异常所引起疾病的药物中的用途。本发明所选用的化合物不仅在理论上能选择性结合雌激素受体α36亚型，而且通过实验证实，这些化合物可通过雌激素受体α36亚型激活ERK通道并抑制癌细胞细胞周期，并引发凋亡，对癌细胞有抑制作用，其细胞生长抑制活性优于目前在研的多种选择性雌激素受体α36亚型调节剂。同时，这些化合物的骨架多样性，也使得目标化合物有广阔的改造空间以及合成路线选择余地等优点，应用前景十分广阔。

主权项

1.一类具有如下结构通式(I)、(II)的人雌激素受体α36亚型选择性调节剂：其中：式(I)中Ar₁选自苯基，对位、间位甲基取代苯基，Ar₂选自对位、间位取代酚基，对位、间位取代苯甲基；式(II)中Ar选自苯基，对位、间位取代苯甲基，X选自三氟甲基、氟原子、氯原子、溴原子。