[发明专利]α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制备抗癌药物中的应用

摘要

一种α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制备抗癌药物中的应用，所述的倒捻子素衍生物具有如下结构：体外癌细胞抑制试验表明，本发明的α-,γ-倒捻子素衍生物对多种人肿瘤细胞株如人肺癌细胞株（A549）、人白血病细胞（K562）、人鼻咽癌细胞（CNE）、人口腔上皮癌细胞（KB-3-1）、人乳腺癌细胞株（MCF-7）和人肝癌细胞株（HepG2）有显著的抑制作用，而对正常细胞毒性较低。尤其对A549，MCF-7和HepG2具有很强的细胞毒性，比原料倒捻子素和ADM活性强，可用于制备治疗癌症的药物。

主权项

1.一种α-,γ-倒捻子素衍生物，其特征是具有如下式所示结构：式中的R₁，R₂，R₃，R₄所代表的基团为：R₁为H，CH₂COOCH₂CH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，CH₂C₆H₅，SO₂C₆H₅；R₂为H，CH₂CH₂CH₂CH₃，CH₂CHOCH₂，CH₂COOCH₂CH₃，COCH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，COC₆H₅，CH₂C₆H₅，CH₂CH=C(CH₃)₂，COCH₂Cl，SO₂C₆H₅；R₃为，CH₂CH₂CH₂CH₃，CH₂COOCH₂CH₃，COCH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，COC₆H₅，CH₂C₆H₅，CH₂CHOCH₂，CH₂CH=C(CH₃)₂，SO₂C₆H₅；R₄为CH₃，CH₂CH₂CH₂CH₃, CH₂COOCH₂CH₃，COCH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，COC₆H₅，CH₂C₆H₅，SO₂C₆H₅，CH₂CH=C(CH₃)₂，CH₂CHOCH₂，COCH₂Cl，SO₂Ph；R₅为CH₂CH=C(CH₃)₂，CH₂CH₂CH(CH₃)₂。