[发明专利]一种帕珠沙星中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210408742.9 | 申请日： | 2012-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN103772412A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 李宽伟;楼岩军;王式跃;张丽;潘仙华 | 申请（专利权）人： | 浙江海森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄;鲁云博 |
| 地址： | 32210*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种帕珠沙星中间体的制备方法。所述制备方法为：在合适溶剂和合适温度下，化合物II在无机碱和相转移催化剂作用下与1,2-二氯乙烷进行环丙烷化反应，然后将该反应体系直接加热回流进行水解反应，经后处理得到所述帕珠沙星中间体化合物IV；所述无机碱与所述化合物II的重量比为1.5~2.5:1；所述溶剂与所述化合物II的比例为14~16mL:1g。与现有技术相比，本发明的制备方法中采用特定浓度和特定量的碱，由此将两步反应采用“一锅法”进行，简化了单元操作；且制备过程中产生的三废少，环保压力小，收率高，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 帕珠沙星 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种帕珠沙星中间体的制备方法，所述制备方法为：![]()
在合适溶剂和合适温度下，化合物II在无机碱和相转移催化剂作用下与1,2-二氯乙烷进行环丙烷化反应，然后将该反应体系直接加热回流进行水解反应，经后处理得到所述帕珠沙星中间体化合物IV；所述无机碱与所述化合物II的重量比为1.5~2.5:1；所述溶剂与所述化合物II的比例为14~16mL:1g。
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