[发明专利]一种制备左旋吡喹酮的中间体及左旋吡喹酮的方法有效
| 申请号： | 201210415128.5 | 申请日： | 2012-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN102925528A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 钱明心 | 申请（专利权）人： | 苏州同力生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P17/12;C07D471/04 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;李艳 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州市张*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种制备左旋吡喹酮中间体及左旋吡喹酮的方法，包括以下步骤：（a）使式（2）化合物在腈水解酶的作用下在0-80℃发生水解反应，得到式（3）化合物与式（4）化合物的混合物；从该混合物中分离出式（4）化合物，即左旋吡喹酮的中间体；（b）使式（4）化合物在有机溶剂中经催化氢化反应得到式（5）化合物；（c）使式（5）化合物与氯乙酰氯在有机溶剂中发生成环反应得到式（6）化合物左旋吡喹酮。该方法利用腈水解酶的高度立体、位点、区域选择性、催化化学合成的外消旋体进行水解法合成反应，得到反应与未反应的光学异构体混合物，然后进一步得到左旋吡喹酮。该方法的工艺非常成熟、原料易得、成本较低，可适用于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 左旋吡喹酮 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备左旋吡喹酮的中间体的方法，所述中间体的化学式如式（4）所示，其特征在于包括以下步骤：（1）使式（2）化合物在腈水解酶的作用下在0-80℃d的温度下发生水解反应，得到式（3）化合物与式（4）化合物的混合物；（2）从步骤（2）所得到的混合物中分离出式（4）化合物；![]()
所述腈水解酶选自源于拟南芥的腈水解酶、源于植物的腈水解酶、源于真菌和细菌的腈水解酶。
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