[发明专利]制备左旋吡喹酮的中间体及左旋吡喹酮的方法有效
| 申请号： | 201210415236.2 | 申请日： | 2012-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN102925529A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 钱明心 | 申请（专利权）人： | 苏州同力生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P17/12;C07D471/04 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;李艳 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州市张*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备左旋吡喹酮的新方法，其利用脂肪酶的高度立体、位点、区域选择性、催化化学合成的外消旋体进行水解法合成反应，得到反应与未反应的光学异构体混合物。该方法的工艺非常成熟、原料易得、成本较低。简化和优化并可以大规模生产左旋体吡喹酮，产品纯度可达到>98%，提升了质量标准，为创制优质原料药和制剂打下基础，由此解决了近30年来悬而未解的纯化吡喹酮工业难题。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 左旋吡喹酮 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备左旋吡喹酮的中间体的方法，所述中间体的化学式如式（4）所示，其特征在于包括以下步骤：使式（2）化合物在脂肪酶的作用下在0-80℃温度下发生水解反应得到式(4）化合物左旋吡喹酮的中间体；![]()
所述脂肪酶包括来源于黑曲霉、皱落假丝酵母、米黑根毛酶、南极假丝酵母、洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌、嗜热真菌、枯草杆菌、腐皮镰刀菌、产碱杆菌、雪白根霉、爪哇毛霉、米根霉以及茄病镰刀菌的脂肪酶中的一种或多种。
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