[发明专利]一类氟取代的环状胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途

摘要

一类氟取代的环状胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的用途。通式I。

主权项

1.一种具有如下通式I所示结构的氟取代的环胺类化合物，或者其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐或它们的混合物：通式I其中：m为0~3的整数；其中m优选0、1或2；n为0~3的整数；其中n优选0、1或2；X为(CH₂)_p、CO或SO₂，其中p为0~3的整数；R₁为取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烯基、取代或未取代3-12元杂环基、取代或未取代的C₆-C₁₂芳基；所述R₁中的取代基为选自卤素、C₁-C₆烷基、卤素取代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基羰基、卤素取代的C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、羧基、巯基、磺酰基、C₆-C₁₀芳基和3-12元杂环基中的相同或不同的1、2、3、4或5个取代基；或者在所述C₆-C₁₂芳基上两个相邻的取代基与其相邻的芳环上的碳原子共同构成C₃-C₇环烷基、C₃-C₇环烯基或者3-7元杂环基；各个杂环基各自独立地含有1~4个选自氧、硫和氮中的杂原子；R₂和R₃各自独立地选自氢、羧基、C₁-C₄烷氧基羰基和C₁-C₄烷基；或者R₂和R₃连接在一起共同形成C₁-C₄亚烷基；R₄为选自氢、卤素、C₁-C₆烷基、用卤素取代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素取代的C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、羧基、巯基、磺酰基、-O[(CH₂)_qO]_rR₅、苯基和3-12元杂环基中的1～4个相同或不同的取代基；其中，所述杂环基含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子；R₅选自氢、卤素、C₁-C₆烷基、卤素取代的C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基和羟甲基中；q为1、2、3或4；r为1、2、3或4；所述卤素为F、Cl、Br或I。