[发明专利]3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一类新的3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法，属于化学合成领域。本发明以6-羟基-2-萘羧酸和芳香醛为原料，经过系列反应合成了一系列3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物。本发明还提供3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所合成的化合物经体外的药理活性筛选，表明本发明的化合物对肿瘤细胞有抑制增殖作用，部分化合物的抑制作用显著，IC₅₀小于1μM；体内实验表明部分化合物能抑制动物肿瘤的生长。本发明设计合理，制备方法简便，实用性强。

主权项

1.3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物，其特征在于具有式I所示的结构：式I其中R₁为-H，2-F，4-F，2-Cl，4-Cl，2-Br，4-Br，3-NO₂，4-NO₂，2-CH₃或4-CH₃；R₂为-COOH，-CH₂OH，-CH₂NHCH₂CH₂OH，-CONHCH₂CH₂OH，-CH₂NHCH₂CH₂Cl，-CONHCH₂CH₂Cl，-CH₂NH₂,-CONH₂，-CH₂NHCH₃，-CONHCH₃，-CH₂N(CH₃)₂，-CON(CH₃)₂，-CH₂NHCH₂CH₃，-CONHCH₂CH₃，-CH₂N(CH₂CH₃)₂，-CON(CH₂CH₃)₂，-CH₂NHCH₂CH₂CH₃，-CONHCH₂CH₂CH₃，-CH₂NHCH₂CH(CH₃)₂，-CONHCH₂CH(CH₃)₂，-CH₂NHC₆H₁₁，-CONHC₆H₁₁，-CH₂NHC₆H₅，-CONHC₆H₅，-CH₂NHCH₂CH₂NH₂，-CONHCH₂CH₂NH₂，-CH₂NHNH₂，-CONHNH₂，-CH₂NHOH或-CONHOH。