[发明专利]一种合成醋酸乌利司他的新方法无效
申请号: | 201210423134.5 | 申请日: | 2012-10-30 |
公开(公告)号: | CN102942612A | 公开(公告)日: | 2013-02-27 |
发明(设计)人: | 吴勇;海俐;余永国;李晓岑 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07J41/00 | 分类号: | C07J41/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明提供一种合成孕酮受体调节剂醋酸乌利司他(式I)的新方法。本发明制备方法构思巧妙,收率高、纯度高的特点,成本大大降低,适合工业化生产。 |
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搜索关键词: | 一种 合成 醋酸 乌利司 新方法 | ||
【主权项】:
1.一种合成醋酸乌利司他的新方法,其特征在于,本方法包含以下几个步骤:A、-20℃~40℃下,原料2在碱性环境中,六氟丙酮存在下,与过氧化物反应生成化合物3;
B、-40℃~40℃下,化合物3在氯化亚铜存在时,与4-二甲胺基苯基溴化镁反应生成化合物4;
C、-20℃~40℃下,化合物4与乙炔钠或乙炔钾在四氢呋喃中反应,生成化合物5;
D、50℃~100℃下,化合物5在酸性环境中脱去保护基得到化合物6;
E、-40℃~40℃,碱性环境下,化合物6与苯硫氯在四氢呋喃或者二氯甲烷中生成化合物7;
F、60℃~100℃下,化合物7在甲醇钠存在下,在甲醇中,与亚磷酸三甲酯反应生成化合物8;
G、10℃~50℃下,化合物8在酸性环境中生成化合物9;
H、-40℃~50℃下,在二氯甲烷中化合物9与醋酸酐或者乙酰氯反应得到醋酸乌利司他(式I)。![]()
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