[发明专利]一种制备1,2-二氢吡啶衍生物的方法有效
| 申请号： | 201210439628.2 | 申请日： | 2012-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN103804283A | 公开（公告）日： | 2014-05-21 |
| 发明（设计）人： | 万伯顺;信晓义;吴凡 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D211/96 | 分类号： | C07D211/96 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备1,2-二氢吡啶衍生物的方法，具体地说是在质子酸促进（催化）下由3-氮杂-1,5-烯炔衍生物通过环合反应制备1,2-二氢吡啶衍生物的新方法。该方法以3-氮杂-1,5-烯炔衍生物为原料，可以在两种条件下生成1,2-二氢吡啶衍生物：条件A：以醇为溶剂（兼做催化剂），不需要其它催化剂或添加剂，在室温至140℃下反应;或条件B：在其它有机溶剂中，加入醇类、酚类或质子酸做催化剂。1,2-二氢吡啶衍生物的收率最高可达97%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 二氢吡啶 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备1,2-二氢吡啶衍生物的方法，其特征在于：以下式所示的3-氮杂-1,5-烯炔（I）为原料通过环合反应生成1,2-二氢吡啶衍生物（II），反应式如下：![]()
其中R1、R2、R3为C1-C8烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、F、Cl、Br、I、NO2中的一种、或二种、或三种；R1、R5为C1-C4酯基、苯基、C1-C8烷基、磺酰基、三氟甲基、F、Cl、Br、或I。
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