[发明专利]苯甲酰基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201210459462.0 | 申请日： | 2012-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN103012439A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 胡春;刘晓光;金辄;徐赫男;刘晓平;黄二芳;温志昌 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61K31/53;A61K31/5377;A61P25/28 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110136 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明属于医药技术领域，涉及苯甲酰基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物及其应用。苯甲酰基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物包括苯甲酰基取代的噻唑并噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类衍生物的立体异构体和药学上适用的盐，其结构通式如下所示：苯甲酰基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类衍生物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于增强患有痴呆和阿尔茨海默氏症病人的记忆力。与现有中国专利相比，噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪6位侧链有了明显的变化，且样品对乙酰胆碱酯酶的抑制率有了显著的提高。 |
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| 搜索关键词： | 苯甲酰基 取代 噻唑 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种式Ⅰ的化合物，其前体药物和药物活性代谢物，以及上述化合物的可接受的盐：![]()
(I)其中n1为0或1；n2为1或2；R1可以任意选择地由1个、2个或3个独立地选自H，卤素，-OH， -O(CH2)n3NR3R4，-O(CH2)n4CONR5R6，-O(CH2)n5CH3，-CH3，-CH2CH3，-NO2；R2可以任意选择地由1个、2个或3个独立地选自H，卤素，-OH， -O(CH2)n3NR3R4，-O(CH2)n4CONR5R6，-O(CH2)n5CH3，-CH3，-CH2CH3，-NO2；n3为2、3或4，n4为1、2或3，n5为1、2、3、4或5；其中R3R4独立地选自甲基或乙基，或R3R4与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，苄胺基，4-氯苯胺基，4-甲基苯胺基或六亚甲基亚胺基环；或分别独立地选自氢、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯或溴取代或未取代的苯基基团；R5R6独立的选自甲基或乙基，或R5R6与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，苄胺基，4-氯苯胺基，4-甲基苯胺基或六亚甲基亚胺基环；氢、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯或溴取代或未取代的苯基基团。
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