[发明专利]一种匹伐他汀钙原料药中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210460656.2 | 申请日： | 2012-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN102898367A | 公开（公告）日： | 2013-01-30 |
| 发明（设计）人： | 石利平;王艳;尹晓龙;吉民;徐春涛;万新强 | 申请（专利权）人： | 江苏阿尔法药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 地址： | 223800 江苏省盐城*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种匹伐他汀钙原料药中间体的制备方法，将式（1）化合物与式（2）化合物进行缩合反应制备式（3）化合物，再与（3R）-3-对烷基苯磺酸酯基-5-羰基-6-炔钠庚酸酯反应得到式（4）化合物，然后以双（2-甲氧乙氧基）铝氢化钠为还原剂将式（4）化合物中的炔基还原成式（II）化合物的反式烯烃，最后经硼氢化还原和水解反应，制得匹伐他汀钙原料药中间体，与现有技术相比，本发明具有条件反应温和，收率高，立体专一性强，环境好，成本低等特点，适以大规模工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 原料药 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种匹伐他汀钙原料药中间体的制备方法，其特征在于将式（1）化合物2-氨基-4′-氟二苯甲酮与式（2）化合物溴甲基环丙基酮进行缩合反应制备式（3）化合物2-环丙基-4-（4′-氟苯基）-3-溴喹啉，再与（3R）-3-对烷基苯磺酸酯基-5-羰基-6-炔钠庚酸酯反应得到式（4）化合物7-[2-环丙基-4-（4-氟苯基）-3-喹啉]-5-羰基-（3R）-3-对烷基苯磺酸酯基-6-炔庚酸酯，然后以双（2-甲氧乙氧基）铝氢化钠为还原剂将式（4）化合物中的炔基还原成式（II）化合物的反式烯烃，最后经硼氢化还原和碱水解反应，制得匹伐他汀钙原料药中间体，其反应过程如下：![]()
其中R1为对烷基苯磺酸酯，R1中的烷基是C1~C12烷基；R2为C1~C8烷基。
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