[发明专利]用于除去依非韦伦对应异构体的方法有效
申请号: | 201210480629.1 | 申请日: | 2012-11-22 |
公开(公告)号: | CN102924398A | 公开(公告)日: | 2013-02-13 |
发明(设计)人: | 邢怀阳;程杰;崔颖;王辉;汤君;柏俊;吕凌;孙备 | 申请(专利权)人: | 安徽贝克生物制药有限公司 |
主分类号: | C07D265/18 | 分类号: | C07D265/18 |
代理公司: | 合肥诚兴知识产权代理有限公司 34109 | 代理人: | 汤茂盛 |
地址: | 230088 安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种用于除去依非韦伦对应异构体的方法,是将待纯化的依非韦伦粗品、L-氨基酸和有机极性溶剂混合加热搅拌溶解,直至混合体系中晶体不再减少;趁热过滤,收集滤液;将上述收集的滤液冷却结晶析出,待晶体不再析出后过滤并收集析出的晶体;对收集的晶体进行洗涤干燥后即可得到依非韦伦纯品。在加热的极性溶剂中,L-氨基酸与R-型依非韦伦会成盐析出、不溶解,而S-型依非韦伦则溶解在极性溶剂中,从而使得两对映异构体分离,进而对依非韦伦粗品进行纯化,得到化学纯度和光学纯度显著提高的依非韦伦原料药。 | ||
搜索关键词: | 用于 除去 依非韦伦 对应 异构体 方法 | ||
【主权项】:
用于除去依非韦伦对应异构体的方法,包括以下步骤:S1:将待纯化的依非韦伦粗品、L‑氨基酸和有机极性溶剂混合加热搅拌溶解,直至混合体系中晶体不再减少;S2:趁热过滤,收集滤液;S3:将上述收集的滤液冷却结晶析出,待晶体不再析出后过滤并收集析出的晶体;S4:对收集的晶体进行洗涤干燥后即可得到依非韦伦纯品。
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