[发明专利]芳香酯类5-LOX和mPGES-1抑制剂及应用有效
| 申请号： | 201210484991.6 | 申请日： | 2012-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN103254086A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 来鲁华;刘莹;吴屹然;尚尔昌;贺冲;何珊 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07C205/57 | 分类号： | C07C205/57;C07C69/83;C07C201/12;C07C67/08;A61K31/24;A61K31/235;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京君尚知识产权代理事务所(普通合伙) 11200 | 代理人： | 余长江 |
| 地址： | 100871 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的芳香酯类化合物，具有式III所示结构，其中：R1、R2各自代表氢、硝基或羧基；R3、R4、R5各自代表氢、苯基、C1～C3烷基或卤素，或者R4与R3或R5成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。这类化合物对5-LOX与mPGES-1的体外和全血的酶活测试，证实其5-脂氧合酶和前列腺素E合成酶的双功能抑制剂活性，可用于制备治疗和预防各种炎症的药物。 |
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| 搜索关键词： | 芳香 lox mpges 抑制剂 应用 | ||
【主权项】：
1.一种芳香酯类化合物，具有如下通式的结构：![]()
其中，R1、R2相同或不同，各自代表氢、硝基或羧基；R3、R4、R5相同或不同，各自独立代表氢、苯基、C1～C3烷基或卤素，或者R4与R3或R5成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。
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