[发明专利]一种高位阻三级酰胺的合成方法

摘要

本发明提供了一种高位阻三级酰胺的合成方法，包括以下步骤：将二级酰胺、高位阻卤代烃与碱分散于有机溶剂中形成悬浊液，向所述的悬浊液中加入催化量的铜盐和配体，加热至60-140℃后进行反应，反应完全之后，后处理得到所述的高位阻三级酰胺。该合成方法以铜盐作为催化剂，在配体和碱的存在下，实现了二级酰胺和高位阻卤代烃C-N键的偶联，操作简单，底物实用性较广，产率高，反应原料易得，适用于实验室制备和工业规模生产。

主权项

1.一种高位阻三级酰胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将二级酰胺、高位阻卤代烃与碱分散于有机溶剂中形成悬浊液，向所述的悬浊液中加入催化量的铜盐和配体，加热至60-140℃后进行反应，反应完全之后，后处理得到所述的高位阻三级酰胺；所述的二级酰胺的结构如式(I)所示：所述的高位阻卤代烃的结构如式(II)所示：所述的高位阻三级酰胺的结构如式(III)所示：式(I)、式(II)和式(III)中，R¹、R²和R³独立地选自C₁～C₁₀烷基或任意取代的芳基；所述的苯基上的取代基选自H、CH₃O-、CH₃-、F、Cl或-NO₂；式(II)中，X为I或Br。