[发明专利]一种达比加群酯中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201210494089.2 | 申请日： | 2012-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN102977077A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 胡华南;屠雄飞;林祖峰;王小强 | 申请（专利权）人： | 浙江燎原药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 郑文涛;严晓 |
| 地址： | 317016 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明是一种制备3-[[[2-[[(4-脒基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的对甲苯磺酸盐(式I)的新方法，其特征在于，将式II化合物溶解于有机溶剂中，同时加入无机酸和对甲苯磺酸，在无机酸催化和对甲苯磺酸促进下进行醇解反应，得到式III化合物，不经分离，直接加入氨化物氨解反应转化成式I化合物。本发明通过改变合成方法，其不需要分离或浓缩，直接成盐的工艺，合成了中间体式I化合物，不仅大大提高了反应收率，而且易于结晶提纯，从而使得合成甲磺酸达比加群酯的工艺过程简化，且改善了生产环境，更有利于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 加群酯 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备3-[ [ [2-[ [ (4-脒基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的对甲苯磺酸盐的新方法，其特征在于：将式II化合物溶解于有机溶剂中，同时加入无机酸和对甲苯磺酸，在无机酸催化和对甲苯磺酸促进下进行醇解反应，得到式III化合物，不经分离，直接加入氨化物氨解反应转化成式I化合物，其中，式I化合物为![]()
，式II化合物为![]()
，式III化合物为![]()
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