[发明专利]联苯环辛烯型木脂素及其微生物转化产物和用途

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及通式(I)的联苯环辛烯型木脂素类化合物及其微生物转化产物在治疗和预防与小胶质细胞活化有关的疾病的药物中的应用。所述化合物的结构可以为三种构象：联苯S构型TBC八元环构象；联苯R构型TBC八元环构象；联苯S构型TB八元环构象。R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆是氢，羟基，甲氧基，当归酸酯，乙酸酯、苯甲酸酯、顺芷酸酯或邻位亚甲二氧基。R₇，R₈是氢，羟基，甲氧基，酮基，当归酸酯，乙酸酯、苯甲酸酯、顺芷酸酯，可以与氧原子形成三元氧桥，或与R₃，R₄位形成大环内酯，若为手型中心，其构型可为S型或R型。R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂是氢，甲基，羟基，酮基或双键，若为手型中心，其构型可为S型或R型。（I）

主权项

1.具有通式（I）的联苯环辛烯型木脂素类化合物，其衍生物、其立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物，以及其所形成的在药学上可接受的盐或溶剂化物：（I）式中：   所述的结构为联苯S构型TBC八元环构象、联苯R构型TBC八元环构象或联苯S构型TB八元环构象；R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆是氢，羟基，甲氧基，当归酸酯，乙酸酯、苯甲酸酯、顺芷酸酯或邻位亚甲二氧基；R₇，R₈是氢，羟基，甲氧基，酮基，当归酸酯，乙酸酯、苯甲酸酯、顺芷酸酯，可以与氧原子形成三元氧桥，或与R₃，R₄位形成大环内酯，若为手型中心，其构型可为S型或R型；R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂是氢，甲基，羟基，酮基或双键，若为手型中心，其构型可为S型或R型。