[发明专利]吡喹酮的生产工艺有效
申请号: | 201210507180.3 | 申请日: | 2012-11-30 |
公开(公告)号: | CN103059018A | 公开(公告)日: | 2013-04-24 |
发明(设计)人: | 岳从永;罗金表;张涛 | 申请(专利权)人: | 绍兴民生医药有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 北京金富邦专利事务所有限责任公司 11014 | 代理人: | 揭玉斌 |
地址: | 312071 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种吡喹酮生产工艺,包括以下步骤:2-苯甲酰基-1,2,3,6,7,11β-六氢-4-氢-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮与磷酸进行水解反应,将反应液减压蒸馏除去生成副产物后,加入去离子水稀释反应液,结晶得到磷酸盐化合物中间体;将所得的磷酸盐化合物中间体与环己甲酰氯在碱性化合物存在下,在有机溶剂中进行环己甲酰化反应得到吡喹酮粗品;将所得吡喹酮粗品进行脱色并过滤,滤液进行重结晶得到精制吡喹酮。与现有技术相比,本发明具有缩短了工艺流程,减少溶剂的使用,提高了产品的质量和收率等优点。 | ||
搜索关键词: | 吡喹酮 生产工艺 | ||
【主权项】:
一种吡喹酮生产工艺,其特征在于包括以下步骤:(1)水解反应:2‑苯甲酰基‑1,2,3,6,7,11β‑六氢‑4‑氢‑吡嗪并[2,1‑α]异喹啉‑4‑酮与磷酸进行水解反应得到异喹啉磷酸盐的反应液;(2)将步骤(1)反应液中的苯甲酸减压蒸馏除去,向反应液加入去离子水稀释,结晶得到中间体1,2,3,6,7,11β‑六氢‑4‑氢‑吡嗪并[2,1‑α]异喹啉‑4‑酮磷酸盐化合物II;(3)环己甲酰化反应:在碱性化合物存在下,步骤(2)中得到的磷酸盐与环己甲酰氯在有机溶剂中反应,得到吡喹酮粗品;(4)步骤(3)所得吡喹酮粗品加入有机溶剂,用活性炭进行脱色,洗涤过滤重结晶得到精制吡喹酮。
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