[发明专利]用于治疗潜伏性结核的喹啉衍生物

摘要

本发明涉及式（Ia）或（Ib）化合物用于制备治疗潜伏性结核的药物的应用，其中式（Ia）或（Ib）化合物为药学上可接受的酸或碱加成盐、其季铵、其N－氧化物、其互变异构体或其立体化学同分异构形式。

主权项

1.式（Ia）或（Ib）化合物用于制备治疗潜伏性结核的药物的应用，其中式（Ia）或（Ib）化合物为：其药学上可接受的酸或碱加成盐、其季铵、其N－氧化物、其互变异构体或其立体化学同分异构形式，其中R¹为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；p为1，2，3或4的整数，R²为氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基，或式基团，其中Y为CH₂、O、S、NH或N－烷基，R³为烷基、Ar、Ar－烷基、Het或Het－烷基，q为0、1，2，3或4的整数，R⁴和R⁵每个独立地为氢、烷基或苄基；或R⁴和R⁵与其所连接的氮原子一起形成选自下组的基团：吡咯烷基、2－吡咯啉基、3－吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2－咪唑啉基、2－吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，每个所述环系任选被烷基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、氨基、单或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基取代；R⁶为氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；或两个临近R⁶基团可一起形成二价基团－CH=CH－CH=CH－；r为1，2，3、4或5的整数，R⁷为氢、烷基、Ar或Het；R⁸为氢或烷基；R⁹为氧；或R⁸和R⁹一起形成基团=N－CH=CH－；烷基为具有1－6个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3－6个碳原子的环状饱和烃基；或为连接到具有1－6个碳原子的直链或支链饱和烃基上的具有3－6个碳原子的环状饱和烃基；其中每个碳原子可任选被卤素、羟基、烷氧基或氧取代；Ar为选自苯基、萘基、苊基、四氢萘基的碳环，每个碳环任选被1、2或3个取代基取代，各个取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、单或二烷基氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基和单或二烷基氨基羰基；Het为选自N－苯氧基哌啶基、哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基的单环杂环；或为选自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2,3－二氢苯并[1,4]二氧芑基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯基的双环杂环；每个单环或双环杂环任选被1、2或3个选自卤素、羟基、烷基、烷氧基或Ar－羰基的取代基取代；卤素为选自氟、氯、溴和碘的取代基；并且卤代烷基为具有1－6个碳原子的直链或支链饱和烃基或具有3－6个碳原子的环状饱和烃基，其中一个或多个碳原子被一个或多个卤素原子取代。