[发明专利]一种头孢类化合物及其药学可接受盐

摘要

本发明公开了一种头孢类化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物的制备方法，含有这些化合物或其盐的药物组合物，以及在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的用途。本发明的头孢类化合物对革兰氏阳性菌例如MRSA，MSSA，MRSE和革兰氏阴性菌，例如产ESBLs的耐药菌都具有很好的抑菌活性，抗菌谱广，抗菌活性强，低毒，抗耐药，具有极高的研发价值。

主权项

1.一种具有如下结构式的头孢类化合物及其药学可接受盐：其中R1或R2分别选自氢原子；氨基磺酰基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基；任选被羧基、C1-6烷氧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基氨基、硝基、氰基、氨基、羟基或卤素原子取代的C1-6烷基；      任选被卤素、氨基或羟基取代的C2-6烯基；任选被卤素取代的C2-6炔基；     任选取代的C6-12芳基，所述取代基选自：羧基，氨基，硝基，氰基，羟基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，卤素或任选被氨基，羟基或卤素取代的C1-6烷基；任选取代的C3-5环烷基，所述取代基选自：羧基，氨基，硝基，氰基，羟基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，卤素或任选被氨基，羟基或卤素取代的C1-6烷基；任选取代的5-8元杂芳基或5-8元杂环基，所述取代基选自：羧基，氨基，硝基，氰基，羟基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，苯基，卤素或任选被氨基，羟基或卤素取代的C1-6烷基；或者R1，R2和所连接的氮原子一起形成3-10元的杂环或杂芳环；所述杂环或杂芳环任选被如下取代基取代：羧基，氨基，硝基，氰基，羟基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，卤素或任选被氨基，羟基或卤素取代的C1-6烷基；R3选自H，氨基保护基或C1-6烷基；R4选自H，C1-6烷基或C1-6烷氧基；R5选自任选被1-3个卤素原子取代的C1-6烷基或C3-6环烷基；R6或R7分别选自H，C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基；或R6为H，R7选自磷酰基，氨基磺酰基，C1-6烷基磺酰基或C1-6烷基氨基磺酰基；A为CR8或N，其中R8选自氢原子或卤素原子；n选自0或1或2。