[发明专利]一种手性吡咯烷化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201210518542.9 | 申请日： | 2012-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN102964286A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 张敬栓;程喜伟;霍竹林;刘少倩;尚慕宏;李玮 | 申请（专利权）人： | 石家庄万尚医药科技有限公司;河北博伦特药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12 |
| 代理公司： | 石家庄新世纪专利商标事务所有限公司 13100 | 代理人： | 董金国 |
| 地址： | 050035 河北省石家庄*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种手性吡咯烷化合物及其制备方法，该化合物用做多尼培南中间体，具体涉及化合物（Ⅸ）的制备方法。该化合物采用芳酰基保护巯基，用烯丙氧羰基保护氨基，制备溴代物，用磺酰胺基团取代，所制备的化合物工艺路线可行，能够实现工业化生产。该类化合物质量高，为片状结晶，容易提纯，并且可以用HPLC准确测定纯度，避免了使用滴定或衍生的方法测定含量等缺点。在用于和多尼培南母核连接合成多尼培南时，提高了母核的利用率，简化了多尼培南原料药的纯化工艺，减少了加氢催化剂的用量，避免了使用三氯化铝脱保护引进副产物，保护基最后转化为气体可完全除尽，使得最后多尼培南原料药的收率高，纯度好，降低了原料药产品的制造成本。 |
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| 搜索关键词： | 一种 手性 吡咯烷 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性吡咯烷化合物，其特征在于其结构如式Ⅸ所示：![]()
其中：Ar=Ph；PhCH2；4-NO2Ph；4-CH3Ph。
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