[发明专利]二肽基肽酶-IV抑制剂、其用途及其中间体和中间体的制备方法在审
申请号: | 201210520918.X | 申请日: | 2012-12-07 |
公开(公告)号: | CN103848835A | 公开(公告)日: | 2014-06-11 |
发明(设计)人: | 赵传生;张锐;何宝林;魏宁宁;吴郁林;周天宇 | 申请(专利权)人: | 上海阳帆医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/53;A61P3/10 |
代理公司: | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人: | 刘昌荣 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种通式I所示的化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐、其用途及其中间体和该中间体的制备方法。其中,式I中的R1、R2、R3、R4、R5、R6如说明书中所定义。这些式I化合物结构新颖,对二肽基肽酶-IV具有更强的抑制活性、更好的选择比和安全性,可用于制备治疗或预防二肽基肽酶-IV相关疾病的药物。 |
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搜索关键词: | 二肽 肽酶 iv 抑制剂 用途 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种通式I所示化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐:
其中,R1选自:氢,氰基,卤素;R2选自:氢,氰基,卤素,任意取代的C1-4烷基;R3、R5分别选自:氢,卤素,任意取代的C1-6烷基,C1-6烷氧基;R6选自:氢,甲基;R4选自:NR7R8,NR7COR8,NR7CO2R8,NCONR7R8,NR7SO2R8,氢,CO2R7,CONR7R8,OR7,SR7,SO2R7,C1-6烷基,C3-6环烷基,芳基或含有N、S或O杂原子的杂芳基;该芳基或杂芳基是未取代的或被一至二个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基砜基和氰基的取代基取代;R7、R8分别选自:氢,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,苯基C1-6烷基,未取代的或被一至三个选自卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基和C1-6烷基砜基的取代基取代的芳基,含有至少一个选自N、S和O的杂原子的未取代的或被一至二个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和氰基取代的杂芳基。
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