[发明专利]利用D-(-)-酒石酸为原料合成左卡尼汀的方法

摘要

一种利用D-(-)-酒石酸为原料合成左卡尼汀的方法，涉及一种合成左卡尼汀的方法，以D-(-)-酒石酸为原料，第一步，以硼酸作催化剂，与苯甲醇合成D-(-)-酒石酸二苄酯；第二步，以硼氢化钠为催化剂，对D-(-)-酒石酸二苄酯还原得到D-(-)-2,3,4-三羟基苯甲酯；第三步，在溴化氢醋酸溶液中溴化得到D-(-)-3-羟基-2,4-二溴苯甲酯；第四步，采用Pd/C催化剂，通入氢气，对产物进行选择性脱溴加氢得到D-(-)-3-羟基-4-溴苯甲酯，第五步，经过三甲胺胺化、水解、离子交换得到左卡尼汀。此工艺流程不采用拆分剂和氰化物，反应条件温和，无污染，成本低。

主权项

利用D‑(‑)‑酒石酸为原料合成左卡尼汀的方法，其特征在于，该方法采用D‑(‑)‑酒石酸为手性原料，经过酯化、还原、溴化、氢化、胺化、水解、离子交换工艺合成左卡尼汀，包括以下过程：第一步，以D‑(‑)‑酒石酸为原料，硼酸作催化剂，与苯甲醇合成D‑(‑)‑酒石酸二苄酯；第二步，以硼氢化钠为催化剂，对D‑(‑)‑酒石酸二苄酯还原得到D‑(‑)‑2,3,4‑三羟基苯甲酯；第三步，在溴化氢醋酸溶液中溴化得到D‑(‑)‑3‑羟基‑2,4‑二溴苯甲酯；第四步，采用Pd/C催化剂，通入氢气，对产物进行选择性脱溴加氢得到D‑(‑)‑3‑羟基‑4‑溴苯甲酯，第五步，经过三甲胺胺化、水解、离子交换得到左卡尼汀；具体包括D‑(‑)‑酒石酸二苄酯的合成，D‑(‑)‑2,3,4‑三羟基苯甲酯的合成，D‑(‑)‑3‑羟基‑2,4‑二溴苯甲酯的合成，D‑(‑)‑3‑羟基‑4‑溴苯甲酯的合成，D‑(‑) ‑溴化‑3‑羟基‑4‑三甲胺基苯甲酯的合成，D‑ (‑)‑3‑羟基‑4‑三甲胺基丁酸的合成。